Opioides

Sobre los Opioides 

El opio se deriva de la resina pegajosa de la cápsula de semillas de la amapola del opio. Contiene dos ingredientes activos, la morfina y la codeína. El laudano es opio mezclado con alcohol. La hidromorfona (Dilaudid), la oximorfona (Opana), la oxycodona (Percodan) y la hidrocodona (Vicodin) son sustancias químicamente modificadas derivadas de la morfina o la codeína. El clorhidrato de oxycodona de liberación controlada (Oxycontin) es una modificación química de liberación temporal de la codeína. La heroína es una modificación química de la morfina para acelerar la absorción en el cerebro.

La meperidina (Demerol), la metadona, la buprenorfina y el fentanilo son opioides sintéticos que no se derivan de la amapola del opio. Los opioides varían mucho en potencia, incluyendo, de más a menos potente: fentanilo, Dilaudid, heroína, morfina, Demerol y codeína.

Las primeras referencias al opio provienen de Babilonia/Asiria hace 4,000 años. Morfeo, el dios griego de los sueños, a menudo es representado con amapolas en sus manos. El opio ha sido un ingrediente importante de muchos tónicos y medicamentos, incluyendo «El jarabe tranquilizador de la señora Winslow», una fórmula para la dentición de bebés, y el paregórico, también utilizado para la dentición de bebés y la diarrea. Los inmigrantes chinos introdujeron el fumar opio en los Estados Unidos, donde se hizo popular y luego se convirtió en la primera droga prohibida en este país en 1906. Los opioides han sido sustancias controladas desde 1914. Hoy en día, solo la heroína es una droga de la Lista I (no disponible para ningún uso médico), aunque fue desarrollada y comercializada como medicamento por la compañía Bayer en 1898, 2 años antes de que comercializaran la aspirina.

La sobredosis de opioides aumentó un 200% entre 2000 y 2014. Hubo 47,000 muertes por sobredosis de drogas en los Estados Unidos en 2014, el 61% de ellas atribuibles a los opioides. El aumento entre 2013 y 2014 se debe en parte al aumento de la disponibilidad del fentanilo, incluido el fentanilo fabricado ilegalmente. Se han tomado diversas medidas para reducir el uso indebido de medicamentos recetados. Oxycontin ha sido reformulado para evitar la inyección. Desafortunadamente, la reformulación de Opana (oximorfona) para evitar que se inhale esa droga llevó a muchos a inyectarla en el condado de Scott, Indiana, causando un brote de enfermedades infecciosas en 2015, ya que la distribución de jeringas limpias era ilegal hasta después del brote, lo que llevó a cientos de nuevos casos de infección por VIH y hepatitis C.

Tu Cuerpo y los Opioides

Los opioides actúan inicialmente en el cerebro liberando dopamina, especialmente si se inyectan, y luego se unen a los sitios receptores de endorfina y encefalina. Las endorfinas regulan el estado de ánimo, la digestión, la temperatura corporal y la respiración, y crean calma cuando el organismo está bajo estrés. Las encefalinas comunican mensajes en las partes del cerebro que procesan la sensación del dolor y regulan la respiración, y en partes donde opera el sistema de recompensa (dopamina). El receptor principal de los opioides (llamado receptor mu) proporciona analgesia, euforia y depresión respiratoria. Los opioides también contraen las pupilas, lo que se llama «pupilas de alfiler», lo cual no es realmente perjudicial.

El uso regular de opioides interrumpe la producción del sistema opioide endógeno del cerebro. La investigación sugiere que cuanto más tiempo se usan los opioides, es menos probable que estos opioides internos se regeneren, pero este efecto a largo plazo aún no está claro. Otra posible explicación para la dependencia de los opioides es que muchas personas que se vuelven dependientes de los opioides lo hacen porque nunca tuvieron un sistema de endorfinas lo suficientemente bueno, quizás debido a traumas en la infancia, y por lo tanto, los opioides se convierten en una forma muy efectiva de automedicación.

Los opioides se absorben fácilmente por muchas rutas de administración: la heroína se puede usar de cualquier manera; las píldoras se pueden tragar o triturar y inhalar o inyectar. Esto varía para cada tipo de opioide debido a la composición química de la píldora. La rapidez con la que llegan al cerebro depende del medicamento en particular y de la vía de administración; por ejemplo, el fentanilo es el más impactante debido a su potencia. El usuario generalmente no experimenta una oleada de euforia si el opioide se toma por vía oral. La inyección de opioides resulta en una «oleada» de euforia de la dopamina, y muchas personas usan este método solo por esa oleada. Los efectos después de la euforia inicial duran de 4 a 6 horas, excepto para la metadona (de 12 a 24 horas) y el fentanilo (1 hora).

Efectos Beneficiosos

Los opioides son incomparables en sus aplicaciones médicas para la analgesia (disminución de la sensación de dolor), la supresión de la tos, el uso antidiarreico y la sedación. Sus efectos psicológicos incluyen:

• Euforia, agradable sensación de flotación, estado onírico.
• Sensación reconfortante de calidez, seguridad y bienestar.
• Atenuación del dolor emocional y la preocupación; sensación de separación de las preocupaciones y el dolor.
• Suavización de los sentimientos de depresión.
• Relajación; puede mejorar los sentimientos agradables con amigos (a dosis más bajas; a dosis más altas, uno tiende a adormecerse).

Riesgos y efectos perjudiciales

Los opioides son sustancias generalmente benignas y no causan daño directo al cuerpo. Han proporcionado grandes beneficios a los seres humanos, pero también han causado una enorme cantidad de sufrimiento. Alguno de este sufrimiento se ha producido por el uso excesivo de la droga, suministros contaminados y mala higiene. Gran parte del sufrimiento, sin embargo, ha sido debido a las sanciones legales y sociales erráticas con respecto a estas drogas, así como a las actitudes cambiantes de los médicos.

Dependencia, tolerancia y abstinencia

Se desarrolla tolerancia a los efectos eufóricos y analgésicos, lo que significa que se pueden tolerar dosis más altas cuanto más tiempo se usa. Sin embargo, la tolerancia no se desarrolla hacia la depresión respiratoria, el estreñimiento o las pupilas puntiformes. 

La tolerancia depende en parte del entorno, lo que significa que la tolerancia puede ser diferente (mayor o menor) dependiendo de dónde y con quién se está usando. Esta variabilidad posiblemente se debe a la respuesta del cuerpo de «prepararse» para contrarrestar los efectos de una droga, un proceso que se inicia por las señales en el entorno de uso familiar. Es posible que las personas que usan opioides para el dolor intenso o crónico, no para la recreación, no desarrollen tolerancia a los efectos analgésicos tan rápidamente como aquellos que usan recreativamente. Se desarrolla una tolerancia cruzada con todas las drogas opioides.

La dependencia fisiológica debida a la tolerancia causa un síndrome de abstinencia con síntomas similares a la gripe: calambres, escalofríos, sudores, náuseas, aumento de la sensación de dolor, insomnio, aumento de la frecuencia cardíaca, inquietud, diarrea y disforia (depresión). Los peores efectos ocurren entre 24 y 72 horas después del último uso y pueden durar hasta una semana. Durante varias semanas o meses después de detener el uso, las personas son más sensibles al dolor y a sentimientos depresivos.

Riesgos médicos

• Sobredosis: Los opioides en combinación con otras drogas que deprimen la respiración, como el alcohol, las benzodiazepinas, el GHB o los barbitúricos, pueden ser mortales. La sobredosis se debe principalmente a la depresión respiratoria o a la sobresedación, lo que puede llevar al coma. Las señales de advertencia son (1) una respiración inferior a 12 respiraciones por minuto, (2) inconsciencia o somnolencia extrema, (3) falta de respuesta al dolor, (4) ponerse azul en la cara. Las sobredosis pueden ocurrir en usuarios noveles que toman una dosis mayor de lo que su tolerancia puede manejar; en usuarios regulares cuando una versión más fuerte de la heroína llega a las calles o se ha «cortado» con fentanilo; en usuarios regulares que usan en un lugar diferente; o en antiguos usuarios que han dejado de usar (quizás en la cárcel o en rehabilitación), luego vuelven a usar su dosis habitual.
• Náuseas y vómitos. Si estás bajo los efectos de los opioides, vomitar podría ponerte en peligro de asfixia.
• Estreñimiento.

Riesgos debidos a prácticas de uso impulsadas en gran parte por la guerra contra las drogas:

• VIH, hepatitis y otras enfermedades transmitidas por la sangre.
• Daño a las venas debido a la inyección de partículas o el uso de agujas grandes/dañadas.
• Abscesos y otras infecciones bacterianas, incluyendo endocarditis, inflamación del revestimiento del corazón, causadas por contaminantes.
• Nutrición deficiente.

Interacciones con Otras Drogas

• La mezcla de opioides y otros medicamentos opioides con otros depresores del sistema nervioso central (alcohol, benzodiacepinas, barbitúricos, GHB y ketamina) aumenta el riesgo de sobredosis.
• La mezcla con estimulantes enmascara los efectos de los opioides, por lo que puede tomar más de lo que pretendía de cualquiera de los dos. Los estimulantes, especialmente la cocaína, aumentan mucho el riesgo de sobredosis.

Practicando la reducción de daños

Gran parte del daño causado por el uso de opioides podría prevenirse mediante intervenciones de salud pública:

• Hacer disponibles jeringas limpias (para que las personas no tengan que compartir sus «herramientas», propagando así el VIH y otras infecciones).
• Enseñar técnicas de inyección más seguras (incluyendo cómo probar la dosis para la potencia).
• Enseñar a las personas cómo realizar la respiración de rescate.
• Hacer que Narcan esté más disponible.
• Ofrecer una gama más amplia de opciones de tratamiento para aquellos que desean dejar o reducir, como la metadona y la buprenorfina de reemplazo.
• Abrir instalaciones seguras de inyección como InSite en Vancouver o salas de consumo de drogas (donde se puede usar cualquier droga) para garantizar un uso seguro en un entorno médicamente supervisado.

En ausencia de estos servicios necesarios, aquí hay algunos consejos:

• Si no están disponibles jeringas nuevas y limpias, siga las pautas de la lejía (limpie la jeringa y todas las herramientas con lejía, luego agua, tres veces, luego un enjuague final con agua).
• Pruebe su dosis de heroína: pruebe una cantidad pequeña para evaluar la potencia, luego inyecte el resto. Recuerde que diferentes lotes de heroína tienen diferentes potencias y son diferentes en diferentes partes del país.
• No es sabio triturar pastillas y inyectarlas, sí, lo sabemos, a veces eso es todo lo que está disponible, pero las pastillas contienen muchos rellenos que están bien en su estómago pero pueden dañar las venas y causar daño grave a los vasos sanguíneos más pequeños en sus pulmones. Incluso los mejores «algodones» pueden no filtrar toda la suciedad. Filtre más de una vez.
• Considere no inyectarse. La inhalación nasal (snorting) puede no darte el efecto tan rápido y puede que desperdicies un poco, pero podría funcionarte mejor en términos de tu salud en general. Fumar es una forma rápida de usar muchos opioides y lleva poco de los riesgos de la inyección. O considere las pastillas. Por lo general, no sientes una descarga (rush) de esta manera, pero es más seguro.
• Tenga cuidado con las pastillas que contienen acetaminofén (Tylenol). Este medicamento es perjudicial para su hígado, por lo que tomar grandes cantidades puede ser peligroso, especialmente si bebe mucho o tiene hepatitis C.

Tratamientos Asistido de Medicamentos para Dependencia de Opioides 

• Sobredosis: la naloxona (Narcan) bloquea los receptores de opioides y revierte los efectos de la droga. Actúa rápidamente y puede ser administrada por inyección, aerosol nasal o autoinyector (como un EpiPen para reacciones alérgicas). La naloxona ahora es legal para comprar sin receta en muchos estados.
• Disuasión: la naltrexona (ReVia) también bloquea los receptores de opioides para que no puedas drogarte, pero se toma por vía oral, por lo que actúa más lentamente y no es útil para la intervención de sobredosis de emergencia. No es efectiva para muchas personas y algunas reportan que les hace sentir más deprimidas.
• Retirada: la clonidina (Catapres) reduce la frecuencia cardíaca y alivia el nerviosismo durante la retirada.
• Desintoxicación: la metadona o buprenorfina se utiliza en entornos ambulatorios para la desintoxicación.
• Sustitución: la metadona y la buprenorfina también son excelentes medicamentos para la sustitución de drogas a largo plazo. Desafortunadamente, la metadona te pone en un «sistema» de atención en clínicas controladas federalmente en lugar de, como con la buprenorfina, bajo el cuidado de un médico privado que puede tomar decisiones basadas en pautas federales menos restrictivas.